Глисет за лечење дијабетеса
Робна марка: Глисет
Генеричко име: Миглитол
Садржај:
Опис
Клиничка фармакологија
Клиничке студије
Индикације и употреба
Контраиндикације
Мере предострожности
Нежељене реакције
Предозирање
Дозирање и администрација
Како се снабдева
Глисет, миглитол, информације о пацијенту (на обичном енглеском)
Опис
ГЛИСЕТ Таблете садрже миглитол, орални инхибитор алфа-глукозидазе за употребу у лечењу дијабетес мелитуса који није овисан о инсулину (НИДДМ). Миглитол је дериват десоксинодиримицина и хемијски је познат као 3,4,5-пиперидинетриол, 1- (2-хидроксиетил) -2- (хидроксиметил) -, [2Р- (2И ±, 3И², 4И ±, 5И²)] -. То је бели до бледо жути прах молекулске тежине 207,2. Миглитол је растворљив у води и има пКа од 5,9. Његова емпиријска формула је Ц8Х17НО5, а његова хемијска структура је следећа:
ГЛИСЕТ је доступан у облику таблета од 25 мг, 50 мг и 100 мг за оралну употребу. Неактивни састојци су скроб, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, хипромелоза, полиетилен гликол, титанијум-диоксид и полисорбат 80.
врх
Клиничка фармакологија
Миглитол је дериват дезоксинојиримицина који успорава варење унесених угљених хидрата, што резултира мањим порастом концентрације глукозе у крви након оброка. Као последица смањења глукозе у плазми, ГЛИСЕТ таблете смањују ниво гликозилираног хемоглобина код пацијената са дијабетесом мелитуса типа ИИ (који није зависан од инсулина). Системска недензимска гликозилација протеина, као што се одражава нивоима гликозилираног хемоглобина, функција је просечне концентрације глукозе у крви током времена.
Механизам дејства
За разлику од сулфонилуреје, ГЛИСЕТ не појачава лучење инсулина. Антихипергликемијско деловање миглитола резултат је реверзибилне инхибиције ензима црева И ±-глукозида хидролазе који су везани за мембрану. Цријевна И ±-глукозидаза везана мембраном хидролизира олигосахариде и дисахариде у глукозу и друге моносахариде у граници танког црева. Код пацијената са дијабетесом, инхибиција овог ензима има за последицу одложену апсорпцију глукозе и смањење постпрандијалне хипергликемије.
Пошто је његов механизам деловања другачији, ефекат ГЛИСЕТ-а на појачавање гликемијске контроле је адитиван као код сулфонилурее када се користи у комбинацији. Поред тога, ГЛИСЕТ смањује инзулинотропне и ефекте сулфонилуреје на повећање тежине.
Миглитол има мало инхибиторно деловање против лактазе и, према томе, не може се очекивати да у препорученим дозама индукује лактозну интолеранцију.
Фармакокинетика
Апсорпција
Апсорпција миглитола је засићена високим дозама: доза од 25 мг се апсорбује у потпуности, док је доза од 100 мг само 50% - 70% апсорбована. За све дозе, максималне концентрације достижу се за 2-3 сата. Нема доказа да системска апсорпција миглитола доприноси његовом терапеутском ефекту.
Дистрибуција
Везање протеина за миглитол је занемарљиво (<4,0%). Миглитол има запремину дистрибуције од 0,18 Л / кг, што је у складу са расподјелом првенствено у ванћелијској течности.
Метаболизам
Миглитол се не метаболише у човеку нити у било којој животињској врсти која се проучава. Нису откривени метаболити у плазми, урину или измету, што указује на недостатак системског или пре-системског метаболизма.
Излучивање
Миглитол се елиминише бубрежном екскрецијом као непромењен лек. Дакле, након дозе од 25 мг, преко 95% дозе се извлачи у урину у року од 24 сата. Код већих доза, кумулативни опоравак лека из урина је нешто нижи због непотпуне биорасположивости. Полувријеме елиминације миглитола из плазме је отприлике 2 сата.
Посебне популације
Оштећење бубрега
Пошто се миглитол излучује првенствено путем бубрега, очекује се накупљање миглитола код пацијената са оштећењем бубрега. Пацијенти са клиренсом креатинина 60 мл / мин. Прилагођавање дозе ради исправљања повећаних концентрација у плазми није изведиво, јер миглитол делује локално. Доступно је мало информација о сигурности миглитола код пацијената са клиренсом креатинина <25 мЛ / мин.
Оштећење јетре
Фармакокинетика миглитола није измењена код пацијената са цирозом у односу на здраве контролне субјекте. Пошто се миглитол не метаболизује, не очекује се утицај јетрене функције на кинетику миглитола.
Пол
Није примећена значајна разлика у фармакокинетикама миглитола код старијих мушкараца и жена када се узима у обзир телесна тежина.
Трка
Неколико фармакокинетичких испитивања проведено је на јапанским добровољцима, а резултати су слични онима који су примијећени код бијелаца. Студија која је упоређивала фармакодинамички одговор на појединачну дозу од 50 мг код здравих добровољаца црне и кавкашке болести показала је сличне реакције на глукозу и инзулин у обе популације.
врх
Клиничке студије
Клиничко искуство код не-инзулински зависних дијабетес мелитуса (НИДДМ) само на дијеталном лечењу
ГЛИСЕТ таблете су процењене у две америчке и три студије монотерапије које нису контролисане од САД-а, са фиксном дозом, у којима је 735 пацијената лечених ГЛИСЕТ-ом процењено на анализе ефикасности (видети Табелу 1).
У Студији 1, једногодишњој студији у којој је ГЛИСЕТ оцењена као монотерапија и такође као комбинована терапија, постојала је статистичка статистика значајно мањи пораст средњег гликозилираног хемоглобина (ХбА1ц) током времена у миглитолу од 50 мг 3 пута дневно у односу на монотерапијску руку то плацебо. Примећена су значајна смањења средњег нивоа глукозе у посту и постпрандијалног нивоа инсулина у болесника лечених ГЛИСЕТ-ом у поређењу са плацебо групом.
У студији 2, 14-недељном испитивању, примећено је значајно смањење ХбА1ц код пацијената који су примали ГЛИСЕТ 50 мг 3 пута дневно или 100 мг 3 пута дневно у поређењу са плацебом. Поред тога, дошло је до значајног смањења нивоа глукозе у постпрандијалној плазми и постпрандијалног серума у поређењу са плацебом.
Студија 3 је била шестомесечно испитивање распона дозе у коме се процењује ГЛИСЕТ у дозама од 25 мг 3 пута дневно до 200 мг 3 пута дневно. ГЛИСЕТ је створио веће смањење ХбА1ц од плацеба у свим дозама, иако је ефекат био статистички значајан само у дозама од 100 мг 3 пута дневно и 200 мг 3 пута дневно. Поред тога, све дозе ГЛИСЕТ-а довеле су до значајног смањења нивоа глукозе у постпрандијалној плазми и постпрандијалног инсулина у поређењу са плацебом.
Студије 4 и 5 биле су шестомесечне студије у којима се ГЛИСЕТ процењује на 50 и 100 мг 3 пута дневно, односно 100 мг 3 пута дневно, респективно. У поређењу са плацебом, ГЛИСЕТ је створио значајно смањење ХбА1ц, као и значајно смањење постпрандијалне глукозе у плазми у обе студије у коришћеним дозама.
Табела 1 Резултати студије монотерапије са Глисетом
| Студи | Лечење | ХбА1ц (%) | 1-сатна постпрандиална глукоза (мг / дЛ) | |
| Просечна промена од основне линије * | Ефекат лечења ** | Просечна промена у односу на основну линију | Ефекат лечења ** | |
| 1 (САД) | Плацебо | +0.71 | +24 | |
| ГЛИСЕТ 50 мг т.и.д. *** | +0.13 | -0.58†| -39 | -63†|
| 2 (САД) | Плацебо | +0.47 | +15 | |
| ГЛИСЕТ 50 мг т.и.д. | -0.22 | -0.69†| -52 | -67†|
| ГЛИСЕТ 100 мг т.и.д. | -0.28 | -0.75†| -59 | -74†|
| 3 (ван Сједињених Држава) | Плацебо | +0.18 | +2 | |
| ГЛИСЕТ 25 мг т.и.д. | -0.08 | -0.26 | -33 | -35†|
| ГЛИСЕТ 50 мг т.и.д. | -0.22 | -0.40 | -45 | -47†|
| ГЛИСЕТ 100 мг т.и.д. | -0.63 | -0.81†| -62 | -64†|
| ГЛИСЕТ 200 мг т.и.д.ц | -0.84 | -1.02†| -85 | -87†|
| 4 (ван Сједињених Држава) | Плацебо | +0.01 | +8 | |
| ГЛИСЕТ 50 мг т.и.д. | -0.35 | -0.36†| -20 | -28†|
| ГЛИСЕТ 100 мг т.и.д. | -0.57 | -0.58†| -25 | -33†|
| 5 (ван Сједињених Држава) | Плацебо | +0.32 | +17 | |
| ГЛИСЕТ 100 мг т.и.д. | -0.43 | -0.75†| -38 | -55†|
| * Просечна основна вредност се кретала од 7,54 до 8,72% у овим студијама. ** Резултат одузимања просека плацебо групе. *** т.и.д. = 3 пута дневно †п 0.05 ц Иако су резултати за 200 мг 3 пута дневно представљени ради потпуности, максимална препоручена доза ГЛИСЕТ-а је 100 мг 3 пута дневно. |
Клиничко искуство код НИДДМ пацијената који примају сулфонилуреју
ГЛИСЕТ је проучаван као додатна терапија у позадини третмана максималног или скоро максималног сулфонилурее (СФУ) у три велика, двоструко слепа, рандомизована испитивања (две америчке и једна изван Сједињених Држава) у којима је 471 пацијент лечен ГЛИСЕТ-ом процењен на ефикасност (види Табела 2).
Студија 6 је укључивала пацијенте који су били на лечењу са максималним дозама СФУ при уласку. На крају овог 14-недељног испитивања, средњи ефекти лечења гликозилираним хемоглобином (ХбА1ц) били су -0,82% и -0,74% за пацијенте који примају ГЛИСЕТ 50 мг 3 пута дневно плус СФУ, и ГЛИСЕТ 100 мг 3 пута дневно плус СФУ, редом.
Студија 7 је била једногодишња студија у којој је ГЛИСЕТ у 25, 50 или 100 мг 3 пута дневно додан максималној дози глибурида (10 мг два пута дневно). На крају ове студије, средњи ефекти лечења на ХбА1ц ГЛИСЕТ-а када се дода у максимални глибурид терапија је износила -0,30%, -0,62% и -0,73% са дозама од 25, 50 и 100 мг три пута дневно ГЛИСЕТ, редом.
У студији 8, додавање ГЛИСЕТ 100 мг 3 пута дневно на позадину третмана глибуридом створило је додатни средњи ефекат лечења на ХбА1ц од -0,66%.
Табела 2: Резултати комбиноване терапије са ГЛИСЕТ Плус сулфонилурејом (СФУ)
| Студи | Лечење | ХбА1ц (%) | 1-сатна постпрандиална глукоза (мг / дЛ) | |
| Просечна промена од основне линије * | Ефекат лечења ** | Просечна промена у односу на основну линију | Ефекат лечења ** | |
| 6 (САД) | Плацебо + СФУ | +0.33 | -1 | |
| ГЛИСЕТ 50 мг т.и.д. *** + СФУ | -0.49 | -0.82†| -69 | -68†|
| ГЛИСЕТ 100 мг т.и.д. + СФУ | -0.41 | -0.74†| -73 | -72†|
| 7 (САД) | Плацебо + СФУ | +1.01 | 48 | |
| ГЛИСЕТ 25 мг т.и.д. + СФУ | +0.71 | -0.30 | -2 | -50†|
| ГЛИСЕТ 50 мг т.и.д. + СФУ | +0.39 | -0.62†| -13 | -61†|
| ГЛИСЕТ 100 мг т.и.д. + СФУ | +0.28 | -0.73†| -33 | -81†|
| 8 (ван Сједињених Држава) | Плацебо + СФУ | +0.16 | +10 | |
| ГЛИСЕТ 100 мг т.и.д. + СФУ | -0.50 | -0.66†| -36 | -46†|
| * Просечна основна вредност се кретала у распону од 8,56 до 9,16% у овим студијама. ** Резултат одузимања просека плацебо групе. *** т.и.д. = 3 пута дневно а € п „0,05 |
Дозни одговор
Резултати контролисаних, фиксних доза Глисета као монотерапије или као комбиновани третман сулфонилурејом су комбиновани да би се добила збирна процена разлике од плацеба у средњој промени од почетне вредности у гликозилираном хемоглобину (ХбА1ц) и постпрандиалној глукози у плазми као што је приказано на сликама 1 и 2:
Слика 1: Средња промена ХбА1ц (%) од полазне линије: Резултати обједињеног ефекта лечења из контролисаних студија са фиксном дозом у табелама 1 и 2
Слика 2: Једночасовна средња промена постпрандијалне глукозе у плазми од основне: Учинак сакупљања резултата лечења из контролисаних студија са фиксном дозом у табелама 1 и 2
Због свог механизма дејства, примарни фармаколошки ефекат миглитола манифестује се смањењем постпрандијалне глукозе у плазми, што је претходно показано у свим главним клиничким испитивањима. ГЛИСЕТ се статистички значајно разликовао од плацеба у свим дозама у свакој појединачној студији с обзиром на ефекат у просеку једночасовне постпрандијалне глукозе у плазми, а постоји одговор на дозу од 25 до 100 мг 3 пута дневно за ову ефикасност параметар.
врх
Индикације и употреба
Глисет таблете, као монотерапија, означене су као додатак исхрани ради побољшања контроле гликемије у крви пацијенти са дијабетес мелитусом који није зависан од инсулина (НИДДМ) са чијом се хипергликемијом не може управљати дијета сама. Глисет се такође може користити у комбинацији са сулфонилурејом када дијета плус било Глисет или сама сулфонилуреа не доводе до одговарајуће гликемијске контроле. Ефекат Глисета на појачавање гликемијске контроле је адитиван као код сулфонилурее када се користи у комбинацији, вероватно зато што је његов механизам деловања другачији.
У започињању лечења за НИДДМ, прехрана треба нагласити као примарни облик лечења. Ограничење калорија и губитак килограма од суштинског су значаја код гојазних дијабетичара. Само правилно управљање исхраном може бити ефикасно у контроли глукозе у крви и симптома хипергликемије. Важност редовне физичке активности када је то потребно такође треба нагласити. Ако овај програм лечења не успе да има одговарајућу гликемијску контролу, требало би размотрити употребу Глисета. Употребу Глисета и лекар и пацијент морају посматрати као лечење као додатак исхрани, а не као замена за дијету или као погодан механизам за избегавање дијететских ограничења.
врх
Контраиндикације
ГЛИСЕТ Таблете су контраиндициране код пацијената са:
- Дијабетичар кетоацидоза
- Упална болест црева, улкус дебелог црева или делимична цревна опструкција и код пацијената предиспонираних за цревну опструкцију
- Хронична цревна обољења повезана са изразитим поремећајима пробаве или апсорпције или са стањима која се могу погоршати као резултат повећаног стварања гасова у цревима
- Преосјетљивост на лијек или било коју од његових компоненти.
врх
Мере предострожности
Генерал
Хипогликемија
Због свог механизма деловања, ГЛИСЕТ када се примењује сам не би требало да изазове хипогликемију у стању гладовања или постпрандијалу. Средства сулфонилуреје могу изазвати хипогликемију. Будући да ГЛИСЕТ таблете дате у комбинацији са сулфонилурејом узрокују додатно снижавање глукозе у крви, може да повећа хипогликемијски потенцијал сулфонилурее, мада то није примећено у клиничким случајевима суђења. Орална глукоза (декстроза), чију апсорпцију не одлаже ГЛИСЕТ, треба користити уместо сахарозе (трске шећера) у лечењу благе до умерене хипогликемије. Сахароза, чију хидролизу до глукозе и фруктозе инхибира ГЛИСЕТ, није погодна за брзу корекцију хипогликемије. Тешка хипогликемија може захтевати употребу интравенске инфузије глукозе или убризгавања глукагона.
Губитак контроле глукозе у крви
Када су пацијенти са дијабетиком изложени стресу као што су грозница, траума, инфекција или операција, може доћи до привременог губитка контроле глукозе у крви. У таквим временима може бити потребна привремена терапија инсулином.
Оштећење бубрега
Плаземске концентрације ГЛИСЕТ-а код добровољца са оштећењем бубрега пропорционално су повећане у односу на степен бубрежне дисфункције. Дуготрајна клиничка испитивања код дијабетичара са значајном бубрежном дисфункцијом (креатинин у серуму> 2,0 мг / дЛ) нису спроведена. Због тога се не препоручује лечење ових болесника ГЛИСЕТ-ом.
Информације за пацијенте
Следеће информације треба пружити пацијентима:
- Глисет треба узимати орално три пута дневно на почетку (уз први залогај) сваког главног оброка. Важно је и даље придржавати се дијеталних упутстава, редовног програма вјежбања и редовног тестирања урина и / или глукозе у крви.
- Сам глисет не изазива хипогликемију чак и када се даје пацијентима који гладују. Сулфонилуреа и инзулин, међутим, могу снизити ниво шећера у крви довољно да изазову симптоме или понекад опасну по живот хипогликемију. Будући да Глисет дат у комбинацији са сулфонилуреом или инсулином узрокује даље снижавање шећера у крви, може повећати хипогликемијски потенцијал ових средстава. Ризик од хипогликемије, њени симптоми и лечење и стања која предиспонирају за њен развој требало би да буду добро разумљиви пацијентима и одговорним члановима породице. Пошто Глисет спречава распад шећера у трпези, извор глукозе (декстроза, Д-глукоза) би требало да буде лако доступан за лечење симптома ниског шећера у крви када се узима Глисет у комбинацији са сулфонилуреом или инсулин.
- Ако се нежељени ефекти појаве код Глисета, обично се развијају током првих неколико недеља терапије. Најчешће су благо на умерено умерене дозе на гастроинтестиналне ефекте, као што су надутост, мекани столице, пролив или нелагодност у трбуху и они се обично смањују у учесталости и интензитету време. Прекид лека обично резултира брзим решавањем ових гастроинтестиналних симптома.
Лабораторијски тестови
Терапеутски одговор на ГЛИСЕТ може се надгледати периодичним тестовима глукозе у крви. За надгледање дугорочне контроле гликемије препоручује се мерење нивоа гликозилираног хемоглобина.
Код 12 здравих мушкараца, истодобно примењени антацид није утицао на фармакокинетику миглитола.
Интеракције са лековима
Неколико студија истраживало је могућу интеракцију миглитола и глибурида. Код шест здравих добровољаца давали су једну дозу 5 мг глибурида на позадини лечења са 6 дана миглитол (50 мг 3 пута дневно током 4 дана, затим 100 мг 3 пута дневно током 2 дана) или плацебо, средња вредност Цмак а вредности АУЦ за глибурид су биле 17% и 25% ниже, када је глибурид дат са миглитолом. У студији на пацијентима са дијабетичарима у којима су ефекти додавања миглитола 100 мг 3 пута дневно даис 7 дана или плацеба у позадински режим од 3,5 мг глибурида свакодневно су испитивани, средња вредност АУЦ за глибурид била је 18% нижа у групи која је била третирана миглитолом, мада та разлика није била статистички значајан. Даљње информације о потенцијалној интеракцији са глибуридом добијене су из једног од великих америчких клиничких испитивања (Студија 7) у којој су пацијенти дозирали или миглитол или плацебо на позадини 10 мг глибурида два пута дневно. Током шестомесечне и једногодишње клиничке посете пацијенти који су узимали истовремено миглитол од 100 мг 3 пута дневно показали су средњу вредност Цмак вредности за глибурид биле су 16% и 8% ниже, у поређењу са пацијентима који су узимали глибурид сами. Међутим, ове разлике нису биле статистички значајне. Дакле, иако је постојао тренд ка нижем АУЦ и Цмак вриједности за глибурид када се истодобно примјењују с Глисетом, на основу претходна три испитивања не може се дати коначна изјава о потенцијалној интеракцији.
Утицај миглитола (100 мг 3 пута дневно 7 7 дана) на фармакокинетику појединачне дозе 1000 мг метформина испитиван је код здравих добровољаца. Средња АУЦ и Цмак вредности метформина биле су 12 до 13% ниже када су добровољци давали миглитол у поређењу са плацебом, али та разлика није била статистички значајна.
У здравој добровољној студији, истодобна примена 50 мг или 100 мг миглитола 3 пута дневно заједно са дигоксином смањили су просечне концентрације дигоксина у плазми за 19% и 28%, редом. Међутим, код пацијената са дијабетиком који су лечени дигоксином, концентрације дигоксина у плазми нису измењене истодобном применом миглитола 100 мг 3 пута дневно 14 14 дана.
Друга здрава волонтерска испитивања показала су да миглитол може значајно да смањи биорасположивост ранитидина и пропранолола за 60%, односно 40%. Није примећен ефекат миглитола на фармакокинетику или фармакодинамику ни варфарина ни нифедипина.
Цријевни адсорбенти (нпр. Угљен) и пробавни ензими који садрже ензими за цепање угљених хидрата (нпр. амилаза, панкреатин) могу умањити ефекат Глисета и не смеју узимају се истовремено.
Код 12 здравих мушкараца, истодобно примењени антацид није утицао на фармакокинетику миглитола.
Канцерогенеза, мутагенеза и оштећење плодности
Миглитол је даван мишевима дијеталним путем у дозама високим од око 500 мг / кг телесна тежина (што одговара већој од 5 пута већој изложености код људи на основу АУЦ) за 21 месеци. У двогодишњој студији на пацовима, миглитол је примењен у исхрани при изложености упоредивим са максималним излагањем људи на основу АУЦ. Није било доказа о канцерогености која је резултат дијеталног третмана миглитолом.
Ин витро, за испитивање бактеријске мутагенезе (Амес) и еукариотску напредну мутацију (ЦХО / ХГПРТ), миглитол није имутаген. Миглитол није имао кластогено дејство ин виво у тесту мишјег микронуклеуса. Нису откривене насљедне мутације у доминантном смртоносном тесту.
Комбинована студија плодности за мушкарце и жене спроведена код штакора Вистар третираних орално миглитолом у нивоима дозе од 300 мг / кг телесне тежине (отприлике 8 пута највећа изложеност човеку на основу површине тела) није произвела штетан утицај на репродуктивне перформансе или способности репродуковати. Поред тога, опстанак, раст, развој и плодност потомства нису били угрожени.
Трудноћа
Тератогени ефекти
Трудноћа Категорија Б
Сигурност ГЛИСЕТ-а код трудница није утврђена. Развојне токсиколошке студије су изведене на пацовима у дозама од 50, 150 и 450 мг / кг, што одговара до нивоа од приближно 1,5, 4 и 12 пута више од максималне препоручене изложености човека на основу телесне површине област. Код кунића су испитиване дозе од 10, 45 и 200 мг / кг што одговара нивоима од приближно 0,5, 3 и 10 пута већу од изложености људи. Ова испитивања нису открила доказе феталних малформација које се могу приписати миглитолу. Дозе миглитола до 4 и 3 пута веће од људске дозе (према површини тела) за штакоре и зечеве, нису показале доказ оштећене плодности или штете за плод. Највеће дозе тестиране у овим студијама, 450 мг / кг код пацова и 200 мг / кг код кунића, појачале су токсичност за мајку и / или фетус. Фетотоксичност је показала незнатним, али значајним смањењем тежине фетуса у студији на пацовима и благим смањењем тежина плода, одложено окоштавање костура фетуса и повећање процента неживих фетуса код зеца студија. У пери-постнаталном истраживању на пацовима, НОАЕЛ (Без посматране нежељене ефекције) износио је 100 мг / кг (што одговара приближно четири пута већој изложености људима, на основу површине тела). Примећен је пораст мртворођеног потомства код велике дозе (300 мг / кг) у пери-постнаталном пацову студија, али не у великој дози (450 мг / кг) у сегменту испоруке пацова за развој пацова студија. Иначе, није било штетних ефеката на преживљавање, раст, развој, понашање или плодност, ни у токсичности за развој пацова, ни у пост-постнаталним студијама. Међутим, не постоје адекватне и добро контролисане студије на трудницама. Пошто студије репродуктивне репродукције на животињама нису увек предиктивне реакције људи, овај лек треба користити током трудноће само ако је то очигледно потребно.
Неговане мајке
Показано је да се миглитол излучује у мајчином млеку у врло малој мери. Укупна екскреција у млеко чинила је 0,02% од 100 мг мајчинске дозе. Процењена изложеност дојиља је око 0,4% мајчине дозе. Иако су нивои миглитола који су достигнути у мајчином млеку изузетно ниски, препоручује се да ГЛИСЕТ не сме давати некој жени.
Педијатријска употреба
Безбедност и ефикасност ГЛИСЕТ-а код педијатријских пацијената нису утврђене.
Геријатријска употреба
Од укупног броја испитаника у клиничким студијама ГЛИСЕТ-а у Сједињеним Државама, пацијенти важећи за анализе безбедности укључивали су 24% изнад 65 година и 3% изнад 75 година. Није примећена општа разлика у безбедности и ефикасности између ових испитаника и млађих испитаника. Фармакокинетика миглитола је проучавана код старијих и младих мушкараца (н = 8 по групи). У дози од 100 мг 3 пута дневно током 3 дана, нису утврђене разлике између две групе.
врх
Нежељене реакције
Гастроинтестинал
Гастроинтестинални симптоми су најчешће реакције на ГЛИСЕТ таблете. У америчким плацебо контролисаним испитивањима, учесталост болова у трбуху, пролива и надимања су износили 11,7%, 28,7% и 41,5% 962 пацијенти лечени ГЛИСЕТ-ом 25-100 мг 3 пута дневно, док су одговарајуће учесталости биле 4,7%, 10,0% и 12,0% код 603 лечених плацебом пацијенти. Учесталост дијареје и болова у трбуху обично је опадала током континуираног лечења.
Дерматолошки
Описани су осип на кожи код 4,3% пацијената лечених ГЛИСЕТ-ом у поређењу са 2,4% пацијената који су лечени плацебом. Осип је углавном био пролазан и већина лекара-истражитеља је оцењена као неповезана са ГЛИСЕТ-ом.
Ненормални лабораторијски налази
Ниско серумско гвожђе јављало се чешће код пацијената лечених ГЛИСЕТ-ом (9,2%) него у болесника који су примали плацебо (4,2%), али нису перзистирају у већини случајева и нису били повезани са смањењем хемоглобина или променама других хематолошких индекса.
врх
Предозирање
За разлику од сулфонилурее или инсулина, предозирање ГЛИСЕТ таблетама неће резултирати хипогликемијом. Предозирање може да резултира пролазним повећањем надутости, дијарејом и нелагодом у трбуху. Због недостатка екстра-цревних ефеката примећених ГЛИСЕТ-ом, не очекују се озбиљне системске реакције у случају предозирања.
врх
Дозирање и администрација
Не постоји фиксни режим дозирања за лечење дијабетеса са ГЛИСЕТ таблетама или било којим другим фармаколошким средством. Дозирање ГЛИСЕТ-а мора се индивидуализовати на основу ефикасности и толеранције, а не прекорачити максималну препоручену дозу од 100 мг 3 пута дневно. ГЛИСЕТ треба узимати три пута дневно на почетку (уз први залогај) сваког главног оброка. ГЛИСЕТ треба започети са 25 мг, а дозирање се постепено повећавало као што је описано у наставку, како би се смањило гастроинтестиналне штетне ефекте и да се омогући идентификација минималне дозе потребне за адекватну контролу гликемије пацијента.
Током започињања лечења и титрације дозе (види доле), може бити једночасовна постпрандијална глукоза у плазми користи се за одређивање терапијског одговора на ГЛИСЕТ и идентификацију минималне ефикасне дозе за пацијент. Након тога, гликозилирани хемоглобин треба измерити у интервалима од приближно три месеца. Терапеутски циљ треба да буде смањење нивоа глукозе у плазми и посткондијалног нивоа хемоглобина на нормалан ниво или близу нормалне употребе најмањом ефикасном дозом ГЛИСЕТ-а, било као монотерапија или у комбинацији са сулфонилурејом.
Почетна доза
Препоручена почетна доза ГЛИСЕТ-а је 25 мг, која се даје орално три пута дневно на почетку (са првим залогајем) сваког главног оброка. Међутим, неки пацијенти могу имати користи почевши од 25 мг једном дневно да би смањили штетне ефекте на гастроинтестинални систем и постепено повећавали учесталост давања до 3 пута дневно.
Доза одржавања
Уобичајена доза одржавања ГЛИСЕТ-а је 50 мг 3 пута дневно, мада неки пацијенти могу имати користи од повећања дозе на 100 мг 3 пута дневно. Да би се омогућила адаптација на потенцијалне гастроинтестиналне нежељене ефекте, препоручује се ГЛИСЕТ терапија започет у дози од 25 мг 3 пута дневно, најмања ефективна доза, а затим постепено титрирана према горе како би се омогућило адаптација. Након 4-8 недеља режима 25 мг 3 пута дневно, дозирање треба повећати на 50 мг 3 пута дневно током отприлике три месеца након чега треба измерити ниво гликозилираног хемоглобина да би се проценила терапијска одговор. Ако у то време ниво гликозилираног хемоглобина није задовољавајући, доза се може додатно повећати на 100 мг 3 пута дневно, максимална препоручена доза. Скупљени подаци из контролисаних студија сугерирају дозу-одговор и за ХбА1ц и за једночасовну постпрандијалну глукозу у плазми током препорученог распона дозирања. Међутим, ниједна студија није испитала ефекат на контролу гликемије титрирања доза пацијената према горе у оквиру исте студије. Ако се не примети даље смањивање нивоа глукозе или гликозилираног хемоглобина са титрацијом до 100 мг 3 пута дневно, требало би размотрити смањење дозе. Једном када се успостави ефикасна и толерисана доза, треба је одржавати.
Максимална доза
Максимална препоручена доза ГЛИСЕТ-а је 100 мг 3 пута дневно. У једном клиничком испитивању, 200 мг 3 пута дневно је дало додатну побољшану гликемијску контролу, али је повећало учесталост горе описаних гастроинтестиналних симптома.
Пацијенти који примају сулфонилуреју
Средства сулфонилуреје могу изазвати хипогликемију. Није било повећаних случајева хипогликемије код пацијената који су узимали ГЛИСЕТ у комбинацији са сулфонилуреом лекова у поређењу са учесталошћу хипогликемије код пацијената који су сами примали сулфонилуреју у било којој клиници суђење.
Међутим, ГЛИСЕТ који се даје у комбинацији са сулфонилурејом изазваће додатно снижавање глукозе у крви и може повећати ризик од хипогликемије због адитивних дејства ова два средства. Ако дође до хипогликемије, потребно је извршити одговарајућа прилагођавања дозе ових средстава.
врх
Како се снабдева
ГЛИСЕТ Таблете су доступне као беле, округле, филмом обложене таблете од 25 мг, 50 мг и 100 мг. Таблете су одлепљене са натписом „ГЛИСЕТ“ на једној страни и јачином на другој страни, као што је наведено ниже.
| Снага | НДЦ | Идентификација таблета | |
| Фронт | Назад | ||
| Боце од 100: | |||
| 25 мг | 0009-5012-01 | ГЛИСЕТ | 25 |
| 50 мг | 0009-5013-01 | ГЛИСЕТ | 50 |
| 100 мг | 0009-5014-01 | ГЛИСЕТ | 100 |
Чувати на 25 ° Ц (77 ° Ф); излети дозвољени на 15 ° -30 ° Ц (види 59 ° -86 ° Ф)
Само Рк
Произведен од:
Баиер ХеалтхЦаре АГ
Леверкусен, Немачка
Глисет је регистровани заштитни знак компаније Баиер ХеалтхЦаре Пхармацеутицалс Инц који се користи под лиценцом.
ЛАБ-0167-6.0
последњи пут ажурирано 05/2008
Глисет, миглитол, информације о пацијенту (на обичном енглеском)
Детаљне информације о знаковима, симптомима, узроцима, лечењу дијабетеса
Информације у овој монографији нису намијењене покривању свих могућих употреба, упута, мјера опреза, интеракције лијекова или штетних учинака. Ове информације су уопштене и нису замишљене као посебни медицински савети. Ако имате питања о лековима које узимате или желите више информација, обратите се свом лекару, фармацеуту или медицинској сестри.
назад на: Прегледајте све лекове за дијабетес
