Лекови за лечење АДХД-а
(Пемолине (Цилерт) више није доступан у Сједињеним Државама.)
Цилерт је трећи по продаји по лечењу АДХД-а. Цилерт производи Абботт; није доступан генерички производ.
За разлику од других стимулативних лекова, Цилерт има почетак деловања око сат времена и мора се узимати 1-2 недеље пре него што дође до побољшања. Препоручује се повећавање дозе овог лека у корацима од 18,75мг свака 2-3 дана током неколико недеља. Цилерт је скупљи од Риталин или Декедрин.
Важне тачке о Цилерту:
- Повремено су примећене промене јетрених ензима код пацијената који су узимали Цилерт. Препоручују се основни ензими јетре уз накнадно праћење након 3-6 месеци.
- Особе које користе алкохол изложене су већем ризику овим лековима. Пацијенти или са јетром или бубрезима који не смеју да узимају овај лек.
- ССРИ утичу на употребу Цилерт-а услед њихових ефеката на јетре П450 изоенциме.
- Цилерт је корисна алтернатива за пацијенте са кардиоваскуларним болестима јер нема утицаја на овај систем.
- Цилерт може изазвати несаницу, сузбијање апетита и тикове.
Резиме монографије лека:
Клиничка фармакологија:
Цилерт (пемолине) има фармаколошко деловање слично ономе других познатих стимуланса централног нервног система; међутим, има минималне симпатомиметичке ефекте. Иако студије показују да пемолин може деловати на животиње путем допаминергичких механизама, тачан механизам и место дејства лека на човека нису познати.
Не постоје ни посебни докази који јасно успостављају механизам према којем Цилерт производи своје ментално и бихевиорално понашање ефекте код деце, нити потврдан доказ о томе како се ти ефекти односе на стање централног нерва систем.
Пемолин се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта, Отприлике 50% се везује за протеине у плазми. Полу-живот серума пемолина је отприлике 12 сати. Највиши нивои лека у серуму настају током 2 до 4 сата након узимања једне дозе. Студије вишеструке дозе код одраслих код неколико нивоа дозе показују да је стабилно стање достигнуто за отприлике 2 до 3 дана. Код животиња које су добијале радиоактивно обележен пемолин, лек је био широко и равномерно распоређен по ткивима, укључујући мозак.
Пемолин се метаболише у јетри. Метаболити пемолина укључују коњугат пемолин, пемолионски дион, манделинску киселину и неидентификована поларна једињења. Цилерт се излучује првенствено бубрезима, при чему се приближно 50% излучује непромењено, а само метаболити су присутни као метаболити.
Цилерт (пемолине) има постепени почетак деловања. Примјеном препорученог распореда титрације доза, значајна клиничка корист можда неће бити видљива до треће или четврте седмице примјене лијека.
Дозирање и администрација:
Цилерт (пемолине) се даје у облику једне оралне дозе сваког јутра. Препоручена почетна доза је 37,5 мг / дан. Ову дневну дозу треба постепено повећавати за 18,75 мг у интервалима од једне недеље док се не добије жељени клинички одговор. Ефективна дневна доза за већину пацијената ће се кретати од 56,25 до 75 мг. Максимална препоручена дневна доза пемолина је 112,5 мг.
Клиничко побољшање са Цилертом је постепено. Примјеном препорученог распореда титрације доза, значајна корист можда неће бити видљива до треће или четврте седмице примјене лијека.
Ако је могуће, примену лекова треба повремено прекинути да би се утврдило да ли постоји понављање симптома у понашању који су довољни да захтевају наставак терапије. недовољно да захтева континуирану терапију.
Упозорења:
Због повезаности са затајењем јетре који пријети животу, Цилерт не би требао бити уобичајено третиран као терапија лијековима прве линије за АДХД.
Од продаје Цилертса 1975. године, ФДА је пријавило 13 случајева акутног затајења јетре. Иако апсолутни број пријављених случајева није велики. стопа пријављивања креће се од 4 до 17 пута већа од очекиване у општој популацији. Ова процена може бити конзервативна због пријављивања и због дугог кашњења између започињање лечења Цилерт-ом и појава затајења јетре могу ограничити препознавање лечења удруживање. Ако би само део стварних случајева био препознат и пријављен, ризик би могао бити значајно већи.
Од 13 случајева пријављених од маја 1996. године, 11 је резултирало смрћу или трансплантацијом јетре, обично у року од четири недеље од појаве знакова и симптома затајења јетре. Најчешћи почетак јетрених абнормалности догодио се шест месеци након започињања лијека Цилерт. Иако су у неким извештајима описани тамни урин и неспецифични продромални симптоми (нпр. Анорексија, неисправност и гастроинтестинални симптоми), у другим извештајима није било јасно да ли су неки продромални симптоми претходили настанку жутица. Такође није јасно да ли препоручени основни ниво и периодично тестирање функције јетре предвиђају ове случајеве акутне затајења јетре. Цилерт треба наставити ако се примети клинички значајна јетрена дисфункција током његове употребе.
Интеракције са лековима:
Интеракција Цилерт-а (пемолина) са другим лековима није проучавана на људима. Пацијенте који примају Цилерт истовремено са другим лековима, посебно лековима са активностима ЦНС-а, треба пажљиво надгледати.
Забиљежен је пад прага нападаја код пацијената који су истовремено узимали Цилерт са антиепилептичким лековима
Мере предострожности:
Клиничко искуство указује да код психотичне деце примена Цилерт-а може погоршати симптоме поремећаја понашања и поремећаја мишљења.
Цилерт треба давати с опрезом пацијентима са значајно ослабљеном функцијом бубрега.
Откако је Цилерт представљен на тржишту. било је извештаја о повишеним јетреним ензимима повезаним са његовом употребом. Многи од ових пацијената открили су ово повећање неколико месеци након почетка примене Цилерта. Већина пацијената била је асимптоматска, при чему се пораст јетрених ензима вратио у нормалу након прекида лечења Цилертом. Испитивања јетрене функције треба обавити пре и периодично током терапије Цилертом. Лечење Цтлерт-ом треба започети само код појединаца без болести јетре и нормалним основним тестовима јетре.
Не постоји позната веза између реверзибилних повишења тестова функције јетре и појаве јетрених затајивања опасних по живот код пацијената који су дуготрајни на терапији Цилертом. Тестирање функције јетре не може предвидјети почетак акутне затајења јетре. Ипак, Цилерт треба прекинути ако се клинички значајне абнормалности тестова јетре открију у било које време током терапије овим леком
Нежељене реакције:
Следе нежељене реакције у опадајућем редоследу тежине унутар сваке категорије повезане са Цилертом:
Јетрена: Постоје извештаји о јетреној дисфункцији, у распону од асимптоматског реверзибилног повећања у јетреним ензимима до хепатитиса, жутице и по живот опасног јетреног затајења код пацијената који узимају Цилерт.
Хематопоетски: Постоје изоловани извештаји о апластичној анемији.
Централни нервни систем: Употреба Цилерт-а забележена је следећа дејства на ЦНС: конвулзивна нападаји: литературни извештаји говоре да би Цилерт могао да искорени нападе Гиллес де ла Тоуретте синдром; халуцинације; дискинетички покрети језика, усана, лица и екстремитета: абноррнална окуломоторна функција укључујући нистагмус и окулистичку кризу; блага депресија; вртоглавица; повећана раздражљивост; главобоља; и поспаност.
Несаница је најчешће пријављена Цилерт-ова нуспојава, обично се јавља почетком терапије пре оптималног терапијског одговора. У већини случајева пролазне је природе или реагује на смањење дозе.
Гастроинтестинални: Анорексија и губитак тежине могу се јавити током првих недеља терапије. У већини случајева је пролазне природе; дебљање се обично наставља у року од три до шест месеци.
Такође су пријављени мучнина и болови у стомаку.
Остало: Забиљежено је сузбијање раста уз дуготрајну употребу стимуланса код дјеце. Забележен је осип на кожи код Цилерт-а.
Благе нежељене реакције које су се појавиле рано током лечења Цилертом често се јављају наставком терапије. Ако су нежељене реакције значајне или дуготрајне природе, дозирање треба смањити или лек прекинути.
следећи: Поновно покретање лекова против АДХД-а након летњег одмора са дрогама
~ чланци библиотека адхд
~ сви додаци / адхд чланци
